Nouvelle classe de médicaments approuvés pour abaisser le taux de cholestérol élevé

Depuis près de trente ans, ils ont été le pilier du traitement de l'hypercholestérolémie et les maladies cardiovasculaires. Pour certaines personnes, Cependant, elles ne fonctionnent tout simplement pas. Pour les personnes qui ne répondent pas aux statines, deux nouveaux médicaments peuvent être ce que le médecin a ordonné.

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Nouvelle classe de médicaments approuvés pour abaisser le taux de cholestérol élevé

Il y a cinquante ans, taux élevé de cholestérol n'est pas considérée à moins que le taux de cholestérol total ont été plus de 300 mg / DL (7,8 mmol / l). Il y a trente ans, Il pensait qu'un niveau de cholestérol total de 200 mg / DL (5,2 mmol / l) pour mériter le traitement, et de nos jours, beaucoup de gens qui ont des antécédents de maladies cardiaques ou de diabète est mis sur les statines lorsque leur taux de cholestérol LDL est aussi faibles que 100 mg / DL (2,6 mmol / l). Certaines personnes, Cependant, souffrent en réalité d'une vie menacée par des niveaux élevés de cholestérol, Peu importe comment que l'alimentation ou la prise de médicaments avec les statines. Pour eux, Il y a eu très peu d'alternatives, jusqu'à très récemment, Bien que pas tout le monde va bénéficier de nouveaux médicaments, Ni.

Statines fonctionnent bien dans nombreux cas

La plupart d'entre nous ont été conditionnée à penser à taux élevé de cholestérol comme une maladie qui est causée par l'ingestion de trop d'aliments contenant du cholestérol, mais ce n'est pas vraiment le cas. Le foie produit autour de la 85 pour cent du taux de cholestérol total dans le corps des graisses et des glucides. Étant donné que la majeure partie du cholestérol dans l'organisme, ne vient pas de la nourriture, une alimentation pauvre en cholestérol fera la différence maximale autour de 15 pour cent dans les niveaux de cholestérol dans le sang, et souvent même pas les deux.
Cependant, une classe de composés appelés statines sont devenus des piliers de la thérapie médicale pour le cholestérol dans les récents problèmes 30 années. Ces médicaments, qui comprennent Mevacor et Altocor (lovastatine), CRESTOR (rosuvastatine), Lescol (fluvastatine) Lipitor (Atorvastatine), Livalo (pitavastatin) et Souk (Simvastatin), Parmi d'autres, ils sont entrés dans les rangs de haut-vente médicaments de tous les temps. Ils sont si populaires que même certains médecins qui peuvent être ajoutés à l'eau potable ont été proposées, à l'instar de fluorure.
Les statines interfèrent avec l'action d'une enzyme appelée HMG Co - A réductase. Cette enzyme est nécessaire pour la production de cholestérol dans le foie. Bloquer cette enzyme permet de réduire le cholestérol dans plus d'une 10 à la 15 pour cent est possible avec le régime et les médicaments pour le cholestérol depuis. Ce n'est pas tout ce que peuvent faire les statines. Ils bloquent l'inflammation. Cela empêche les artères pour affiner afin qu'elles sont verrouillées par plaques ou caillots chargés de cholestérol. Les statines aident les plaques de cholestérol existant alors ils stabilisent, donc il ne pas casser et causer une crise cardiaque. Ils stimulent le foie à fabriquer du cholestérol LDL de la circulation sanguine.

Arrête un processus appelé prénylation, C'est l'addition de molécules hydrophobes à une protéine, ainsi, il peut causer une irritation dans la circulation sanguine.

Pas tous bénéficier de statines

Bien que les statines ont un certain nombre d'effets bénéfiques prouvés, tout le monde ne bénéficie. Un nombre considérable de personnes souffre des effets secondaires intolérables des statines. Dans un petit nombre de personnes, Statines provoquent un phénomène appelé rabodmiolisis. Le tissu musculaire est cassé. Cette opération est douloureuse. Elle libère également des sous-produits qui sont toxiques pour les reins.

Chez certaines personnes, Statines causent une perte de mémoire. C'est particulièrement un problème avec les statines plus puissant, comme CRESTOR. Statines peuvent augmenter l'effet anticoagulant de la warfarine (Coumadin). Ils peuvent augmenter le risque de diabète et de certains types de cancer. Le principal inconvénient des statines thérapie, Cependant, C'est qu'ils ne travaillent pas pour ceux qui ont besoin le plus urgent de réduire le cholestérol, ceux qui ont de l'hypercholestérolémie familiale.

Une nouvelle façon de traiter l'hypercholestérolémie

Personnes ayant familial ou héréditaire, taux élevé de cholestérol ou hypercholestérolémie, ils ont une ou deux copies d'un gène qui modifie la façon dont le foie réagit au cholestérol LDL. Chez les personnes qui n'ont pas ces gènes, le foie prend des LDL de la circulation sanguine et les transforme en cholestérol HDL. LDL est généralement appelé « mauvais cholestérol », mais la vérité est que tout ce qui concerne les LDL n'est pas nuisible à la santé. Le cholestérol LDL est un carburant pour les globules blancs qui combattent les infections bactériennes. Artères pas nécessairement bloquées. Mais plus petite, les particules de LDL dédiés provoquent l'athérosclérose.
Si le LDL est retiré de la circulation sanguine, Cependant, affrontements avec le sucre et d'autres composés oxydants, comme ceux qui contiennent du fer et cuivre, et il forme une plaque de mousse dans la paroi des artères. Ces plaques peuvent durcir et causer des « Durcissement » des artères. Chez les personnes qui ont de l'hypercholestérolémie familiale, le durcissement des artères peut se produire avant l'âge de dix ans, et la majorité des gens qui ont deux copies du gène qui cause la condition meurent avant l'âge de 30. Statines peuvent réduire la production de cholestérol, mais que le foie est totalement incapable de (S'il y a deux copies du gène, les deux parents) ou en grande partie incapable (Si il n'y a qu'une seule copie du gène, de l'un des parents) pour réglementer les LDL.

Deux nouveaux médicaments ont reçu l'approbation préliminaire des États-Unis pour le traitement de l'hypercholestérolémie qui ne peut pas être abordée avec les statines. Un de ces médicaments est Praluet, ayant le nom générique d'alirocumab. Elle fut découverte par Regeneron Pharmaceuticals et il est développé avec l'aide du géant pharmaceutique Sanofi. A reçu l'approbation préliminaire de la FDA, le 8 de juin 2015. L'autre de ces médicaments est evolocumab ou AMG-145, fabriqué par Amgen. A reçu l'approbation préliminaire de la FDA le 10 de juin 2015.

Ces médicaments sont quelque chose de totalement différent pour réduire le cholestérol.

Ils bloquent une enzyme différente, connu comme convertase proproteına subtiolin / Type de Kexin 9 ou la PCSK9. Cette enzyme assure normalement que le foie n'a pas trop de cholestérol LDL de la circulation sanguine. Quand un site récepteur prend une molécule de LDL de la circulation sanguine, qui se ferme normalement en permanence, Grâce à l'action de PCSK9. Ces nouveaux médicaments, qui sont réellement clonés anticorps, Gardez-le PCSK9 de s'enflammer sur le site récepteur donc il peut être utilisé encore et encore à prendre LDL du sang vers le foie, où transformé est dans le cholestérol « bon », HDL.
Il ya des gens qui peuvent bénéficier de beaucoup de ces nouveaux médicaments. Les personnes qui ne peuvent tolérer des statines à cause des effets secondaires probablement bénéficieront de nouveaux médicaments. Essais cliniques ont démontré une réduction de la 50 % dans le taux de cholestérol total et LDL, taux de cholestérol relativement en bonne santé, Après avoir utilisé les médicaments pendant quelques mois.
Seuls les patients atteints d'hypercholestérolémie familiale qui bénéficieront de nouveaux médicaments sont ceux qui ont une seule copie du gène qui cause la maladie. Ils ont des récepteurs de LDL, et l'aide de médicaments dans leur conservation. Personnes ayant deux copies des gènes de l'hypercholestérolémie familiale, Cependant, ils n'ont pas les récepteurs des LDL qui sont conservés, et répondre à de nouveaux médicaments.

En supposant que la FDA va écouter ses scientifiques, un ou deux de ces médicaments doivent être sur le marché à la fin de 2015.

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