Nova classe de fármacos aprovados para a redução de colesterol alto

Por quase trinta anos, eles foram a base do tratamento para colesterol alto e doenças cardiovasculares. Para algumas pessoas, No entanto, Eles simplesmente não funcionam. Para as pessoas que não respondem às estatinas, duas novas drogas podem ser que o médico receitou.

Nova classe de drogas, reduzir o colesterol elevado

Nova classe de fármacos aprovados para a redução de colesterol alto

Há 50 anos, colesterol alto não foi tratado, a menos que os níveis de colesterol total foram mais de 300 mg / DL (7,8 mmol / l). Há trinta anos., Pensava-se que um nível de colesterol total de 200 mg / DL (5,2 mmol / l) para merecer o tratamento, e hoje em dia, muitas pessoas que têm uma história de doença cardíaca ou diabetes são postas sobre estatinas quando seus níveis de colesterol LDL são tão baixos como 100 mg / DL (2,6 mmol / l). Algumas pessoas, No entanto, sofrer na verdade de uma vida ameaçada por níveis elevados de colesterol, Não importa como isso dieta ou tomar drogas com estatinas. Para eles, Tem havido muito poucas alternativas, até muito recentemente, Embora nem todos irão beneficiar as novas drogas, Nem.

Estatinas funcionam bem em muitos casos

A maioria de nós fomos condicionada a pensar sobre o colesterol elevado como uma condição que é causada pela ingestão de muitos alimentos que contêm colesterol, Mas isso não é realmente o caso. O fígado produz em torno de 85 por cento do total de colesterol no organismo de gorduras e hidratos de carbono. Dado que a maior parte do colesterol no organismo não vem dos alimentos, uma dieta baixa colesterol fará diferença máxima em torno de 15 por cento dos níveis de colesterol no sangue, e muitas vezes nem sequer os dois.
No entanto, uma classe de compostos conhecidos como estatinas tornaram-se um pilar da terapia médica para colesterol em problemas recentes 30 anos. Estes medicamentos, que inclui Mevacor e Altocor (lovastatina), CRESTOR (Rosuvastatina), Lescol (fluvastatina) Lipitor (Atorvastatina), Livalo (Pitavastatina) e Souk (Simvastatin), entre outros, Eles entraram nas fileiras do alto-vendendo drogas de todos os tempos. Eles são tão populares que até mesmo alguns médicos que podem ser adicionados à água potável têm sido propostos, como flúor.
Estatina drogas interferem com a ação de uma enzima chamada HMG Co - redutase uma. Esta enzima é necessária para a produção de colesterol no fígado. Bloquear esta enzima torna possível reduzir o colesterol em mais de um 10 para o 15 por cento é possível com dieta e medicamentos para o colesterol passado. Isso não é tudo o que as estatinas podem fazer. Eles bloqueiam a inflamação. Isso mantém as artérias para restringir para que eles são bloqueados por placas ou coágulos de colesterol-carregado. Estatina drogas ajudam placas de colesterol existente para estabilizar, Então não quebrar e causar um ataque cardíaco. Eles estimulam o fígado para fazer o LDL colesterol da corrente sangüínea.

Pára um processo chamado Prenilação, É a adição de moléculas hidrofóbicas para uma proteína, Então ele pode causar irritação na corrente sanguínea.

Nem todos os benefícios das estatinas

Apesar de estatina drogas têm uma série de efeitos benéficos comprovados, Nem todo mundo se beneficia-los. Um número considerável de pessoas sofre intoleráveis efeitos colaterais das estatinas. Em um pequeno número de pessoas, Os statins causam um fenômeno conhecido como rabodmiolisis. Tecido muscular é quebrado. Isso dói. Ele também libera subprodutos que são tóxicos para os rins.

Em algumas pessoas, Os statins causam perda de memória. Este é particularmente um problema com estatinas mais potentes, como CRESTOR. Estatinas podem aumentar o efeito anticoagulante da varfarina (Coumadin). Eles podem aumentar o risco de diabetes e certos tipos de câncer. A principal desvantagem da estatina terapia, No entanto, É que eles não funcionam para as pessoas que mais urgente para reduzir o colesterol, aqueles que têm hipercolesterolemia familiar.

Uma nova maneira de tratar o colesterol elevado

Pessoas que têm familiares ou hereditária, hipercolesterolemia, ou colesterol alto, Eles têm uma ou duas cópias de um gene que altera a maneira na qual o fígado responde ao colesterol LDL. Em pessoas que não têm esses genes, o fígado leva o LDL da circulação sanguínea e a transforma em colesterol HDL. É normalmente chamado de LDL “colesterol ruim”, Mas a verdade é que tudo sobre LDL não é prejudicial à saúde. Colesterol LDL é um combustível para as células brancas que combatem infecções bacterianas. Artérias não necessariamente bloqueadas. Só menor, partículas de LDL dedicadas causam aterosclerose.
Se o LDL é retirado na corrente sanguínea, No entanto, confrontos com o açúcar e outros compostos oxidantes, como aqueles que contêm ferro e cobre, e dá forma a uma placa de espuma nos forros das artérias. Estas placas podem endurecer e causar “Sistema de proteção” das artérias. Em pessoas com hipercolesterolemia familiar, o endurecimento das artérias pode ocorrer antes da idade de 10 anos, e a maioria das pessoas que têm duas cópias do gene que causa a condição morre antes da idade de 30. Estatinas podem reduzir a produção de colesterol, Mas o fígado é também completamente incapaz de (Se houver duas cópias do gene, ambos os pais) ou pela maior parte incapaz (Se houver apenas uma cópia do gene, de um dos pais) para regular o LDL.

Duas novas drogas receberam a aprovação preliminar nos Estados Unidos para o tratamento de colesterol elevado, o que não pode ser resolvido com estatinas. Uma tal droga é Praluet, tendo o nome genérico de alirocumab. Foi descoberto por Regeneron Pharmaceuticals e está sendo desenvolvido com a ajuda da farmacêutica Sanofi gigante. Recebido a aprovação preliminar do FDA, o 8 de junho de 2015. A outra destas drogas é evolocumab ou AMG-145, fabricado pela Amgen. Recebeu aprovação preliminar pelo FDA a 10 de junho de 2015.

Essas drogas são algo totalmente diferente para reduzir o colesterol.

Eles bloqueiam uma enzima diferente, conhecido como convertase proproteına subtiolin / Kexin tipo 9 ou PCSK9. Esta enzima normalmente garante que o fígado não tem demasiada LDL colesterol da corrente sangüínea. Quando um site receptor leva a uma molécula de LDL da circulação sanguínea, que normalmente se fecha permanentemente, devido à ação da PCSK9. Essas novas drogas, que são na verdade clonados anticorpos, Mantenha PCSK9 de inflamar para o site do receptor, assim que pode ser usado novamente em LDL da circulação sanguínea para o fígado, onde transformada é em colesterol “Bom”, HDL.
Existem algumas pessoas que podem beneficiar muito estas novas drogas. Pessoas que não podem tolerar as estatinas devido aos efeitos colaterais provavelmente irão beneficiar de novas drogas. Ensaios clínicos mostram uma redução do 50 por cento no colesterol total e LDL, níveis de colesterol relativamente saudável, Depois de usar as drogas por alguns meses.
Apenas os pacientes com hipercolesterolemia familiar que irão beneficiar as novas drogas são aquelas que têm uma única cópia do gene que causa a doença. Eles têm alguns receptores de LDL, e drogas ajudam em sua conservação. Pessoas que têm duas cópias dos genes de hipercolesterolemia familiar, No entanto, Eles não têm nenhum receptores de LDL que são preservados, e responder a novas drogas.

Supondo que o FDA escutará seus cientistas, um ou ambos destes medicamentos devem estar no mercado no final do 2015.

Deixar uma resposta