Nov razred odobrenih zdravil za zniževanje visok holesterol

Skoraj trideset let so temelj zdravljenja za visoko raven holesterola in bolezni srca in ožilja. Za nekatere ljudi, Vendar, preprosto ne deluje. Za ljudi, ki se ne odzivajo na statini, dveh novih zdravil lahko, kaj je zdravnik odredil.

Nov razred drog, znižuje visok holesterol

Nov razred odobrenih zdravil za zniževanje visok holesterol

Pred petdesetimi leti, visok holesterol je ne obravnava, razen če so bile vrednosti skupnega holesterola več kot 300 mg / DL (7,8 mmol / l). Pred tridesetimi leti, To je misel, da raven skupnega holesterola 200 mg / DL (5,2 mmol / l) da si zaslužijo zdravljenje, in danes, veliko ljudi, ki imajo anamnezo bolezni srca in diabetes so dani na statinov, ko svoje ravni holesterola LDL so tako nizko, kot 100 mg / DL (2,6 mmol / l). Nekateri ljudje, Vendar, trpi v resnici življenje ogroženo zaradi visoke ravni holesterola, Ne glede na to, kako da prehrana ali jemanje drog s statini. Za njih, Bilo je zelo malo možnosti, do nedavnega, Čeprav vsi ne bodo imeli koristi od novih zdravil, Niti.

Statini deloval tudi v mnogih primerih

Večina od nas so bili pripravljeni razmišljati o visok holesterol kot pogoj, ki je posledica jedo preveč živila, ki vsebujejo holesterol, vendar to ni res tako. V jetrih nastajajo okoli na 85 odstotkov skupnega holesterola v telesu iz maščob in ogljikovih hidratov. Glede da je večina holesterola v telesu ne prihaja iz hrane, nizek holesterol prehrana bo razlika največje okoli 15 odstotkov vrednosti holesterola v krvi, in pogosto niti ne tako.
Vendar, razred spojin, znana kot statini so postali steber zdravljenju za holesterol v zadnjih težave 30 let. Ta zdravila, ki so Mevacor in Altocor (lovastatin), CRESTOR (rosuvastatin), Lescol (fluvastatin) Lipitor (Atorvastatin), Livalo (pitavastatin) in Souk (simvastatin), med drugim, Če so opravljene čine najbolje prodajan drog vseh časov. So tako priljubljeni, da so predlagali tudi nekateri zdravniki, ki se lahko dodajo do pitne vode, tako kot fluorida.
Statinov motijo delovanje encim, imenovan HMG Co - reduktaze, A. Ta encim je potreben za proizvodnjo holesterola v jetrih. Blokiranje tega encima je mogoče zmanjšati raven holesterola v več kot eni 10 da je 15 odstotkov je mogoče s prehrano in zdravil za holesterol zadnjih. To ni vse, da statini lahko ne. Blokirajo, vnetje. To ohranja arterij zožite tako, da so zaklenjena z plošče ali strdkov holesterola obremenjeno. Statinov pomoč obstoječe holesterola plošče, tako da stabilizira, tako ni prekinil in povzroči srčni napad. Spodbujajo jetra, da se holesterol LDL iz krvnega obtoka.

Ustavi proces, imenovan prenylation, Poleg hidrofobne molekule beljakovine, tako lahko povzroči draženje v krvni obtok.

Niso vsi koristi od statini

Čeprav statin drog so številne dokazane pozitivne učinke, niso vsi koristi od njih. Precejšnje število ljudi trpi nevzdržno neželeni učinki statinov. V majhno število ljudi, Statini povzroči pojav, znan kot rabodmiolisis. Mišičnega tkiva je pokvarjen. To boli. Tudi osvobaja stranskih proizvodov, ki so strupene za ledvice.

Pri nekaterih ljudeh, Statini povzroči izgubo spomina. To je zlasti težava z močnejši statini, kot CRESTOR. Statini lahko poveča antikoagulantni učinek varfarina (Jemljem). Se lahko poveča tveganje za sladkorno bolezen in nekatere vrste raka. Glavna povračila statin terapija, Vendar, To je, da ne dela za ljudi, ki potrebujejo najbolj nujno zmanjšati raven holesterola, tisti, ki imajo družinsko hiperholesterolemijo.

Nov način za zdravljenje visok holesterol

Ljudje, ki imajo družinsko ali dedno, hiperholesterolemijo, ali visok holesterol, imajo eno ali dve kopij gena, ki spreminja način, v katerem jetra odziva na LDL holesterola. Pri ljudeh, ki nimajo teh genov, jetra se LDL iz krvnega obtoka in preoblikuje v HDL holesterol. LDL je ponavadi imenujemo “slab holesterol”, Toda resnica je, da vse o LDL ni škodljiv za zdravje. LDL holesterol je gorivo za bele krvne celice, ki boj proti bakterijske okužbe. Ne nujno blokirane arterije. Le manjši, namenski LDL delcev povzroča aterosklerozo.
Če je LDL iz krvnega obtoka, Vendar, spopade z sladkorja in drugih oksidativnih spojin, kot so tiste, ki vsebujejo železo in baker, in tvori pena ploščo v oblogah arterij. Te plošče se strdi in povzročajo “Utrjevanje” arterij. Pri ljudeh, ki imajo družinsko hiperholesterolemijo, otrdelost arterij se lahko pojavijo pred starostjo deset, in večina ljudi, ki imajo dve kopiji gena, ki povzroča stanje umre pred starostjo 30. Statinov lahko zmanjšamo proizvodnjo holesterola, vendar jeter je povsem sposobna (Če obstajata dve kopiji gena, oba starša) ali je to v veliki meri ni mogoče (Če obstaja samo ena kopija gena, iz enega od staršev) za regulacijo LDL.

Dveh novih zdravil so prejeli predhodno odobritev v ZDA za zdravljenje visok holesterol, ki je ni mogoče obravnavati s statini. Eden takšnih drog je Praluet, ob generično ime alirocumab. Ga je odkril Regeneron Pharmaceuticals in je bitje razvit s pomočjo farmacevtski velikan Sanofi. Prejeli predhodno odobritev FDA, na 8 junija 2015. Drugi od teh zdravil je evolocumab ali AMG-145, izdeluje Amgen. Prejeli predhodne odobritve s strani FDA v 10 junija 2015.

Te droge so nekaj povsem drugega, zmanjšati raven holesterola.

Blokirajo različnih encimov, znan kot convertase proproteına subtiolin / Kexin vrsta 9 ali PCSK9. Ta encim običajno zagotavlja, da jetra nima preveč holesterola LDL iz krvnega obtoka. Ko mesto sprejemnik sprejme molekule LDL iz krvnega obtoka, ki ponavadi zapre trajno, zaradi delovanja PCSK9. Te nove droge, ki so dejansko kloniranih protitelesa, naj PCSK9 za prižiganje mestom receptor, tako se lahko uporablja znova in znova, da jetra LDL iz krvnega obtoka, kjer preoblikoval je v holesterol “dobro”, HDL.
Obstaja nekaj ljudi, ki lahko veliko koristi od teh novih zdravil. Osebe, ki ne prenašajo statini zaradi stranskih učinkov verjetno bodo imeli koristi od novih zdravil. Kliničnih preskušanj kažejo zmanjšanje na 50 odstotkov skupnega holesterola in LDL, relativno zdravo raven holesterola, Po uporabi zdravila za nekaj mesecev.
Le bolniki z družinsko hiperholesterolemijo, ki bodo imeli koristi od novih zdravil so tiste, ki imajo eno kopijo gena, ki povzroča bolezen. Imajo nekaj LDL receptorje, in drog pomoč v njihovo ohranitev. Ljudje, ki imajo dva izvoda genov družinsko hiperholesterolemijo, Vendar, imajo ni sprejemniki LDL, ki so se ohranile, ter biti dovzeten za novih zdravil.

Ob predpostavki, da bo FDA poslušati svoje znanstveniki, ena ali obe od teh zdravil, mora biti na trgu na koncu 2015.

pusti odgovor